全科力波生坦片使用说明

药理毒理学
Challey是对ETA和ETB受体具有亲和力的双重内皮素受体拮抗剂。
波生坦可降低肺部和全身血管阻力，并在不增加心率的情况下增加心输出量。
神经激素内皮素是一种有效的血管紧张素，可促进纤维化，细胞增殖和组织重塑。
在包括肺动脉高压在内的许多心血管疾病中，血浆和组织内皮素水平的升高表明内皮素在这些疾病中起着病理作用。
在肺动脉高压中，血浆内皮素水平与不良预后密切相关。
波生坦是一种特定的内皮素受体。
波生坦与ETA和ETB受体竞争，并以比ETB受体略高的亲和力与ETA受体结合。
长期口服波生坦在肺动脉高压动物模型中的作用
药代动力学
波生坦的绝对生物利用度约为50％，不受食物的影响。
口服后3-5小时达到最大血浆浓度。
分配量约为18L，清除率约为8L / h。
表面去除的半衰期（t1 / 2）为5。
4小时
波生坦与血浆蛋白（98％）牢固结合，主要是白蛋白。
波生坦不渗透红细胞。
Bosentan在肝脏中被细胞色素P450 CYP3A4和CYP2C9同工酶代谢。
人血浆中波生坦有三种代谢产物。
只有一种代谢物Ro48-5033具有药物活性，占化合物活性的10-20％。
波生坦的代谢被胆汁消除。
严重肾功能不全的患者（肌酐清除率为15-30毫升/毫升）
适应症
可用于治疗III和IV期原发性肺动脉高压或硬皮病引起的肺动脉高压的肺动脉高压。